内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。兴安盟6-二甲氧基嘧啶本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,兴安盟6-二甲氧基嘧啶为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古嘧啶色谱法测定水中亚硝胺类消毒副产物及磺酰脲类除草剂的分析方法研究:亚硝胺类物质具有强致癌性,在食品、水体以及被污染的空气中都广泛存在;磺酰脲类除草剂的长期使用,在土壤中的残留药量会通过各种途径进入到环境水体中,以至于影响水生生物的生存。兴安盟6-二甲氧基嘧啶亚硝胺类化合物的高毒性和强致癌性及磺酰脲类除草剂的广泛使用使其成为目前环境分析研究的热点。环境水体中基质成分复杂,干扰物多,待测物(痕量有机污染物)的含量通常是μg/L或ng/L级,此外,样品分析的仪器灵敏度有限,因此色谱分析前需要采用高富集倍数、高选择性、强适应性的样品前处理方法。兴安盟6-二甲氧基嘧啶批发本文建立了自制椰壳活性炭固相萃取膜萃取环境水样中的9种亚硝胺类化合物。
内蒙古嘧啶当NF-κB抑制剂与化疗药物联合应用时,NF-κB抑制剂可增强放化疗的治疗效果,亦能达到降低耐药性的效果。兴安盟专业6-二甲氧基嘧啶但是现阶段的药物输送体系亟需解决的问题是载药能力太低。如在纳米颗粒载体或脂质体内,载药量一般不超过10%。因此在本部分实验中,利用酸敏连接臂酰胺键将药物阿霉素键合到叶酸-普鲁兰多糖的聚合物链上,将FA-MP-Dox聚合物药物进一步制备得到聚合物纳米粒,并同时包封抗肿瘤药物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制剂PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox纳米体系。兴安盟6-二甲氧基嘧啶批发通过化学键合和包封相结合的方法提高体系的载药率。
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,兴安盟6-二甲氧基嘧啶每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,兴安盟6-二甲氧基嘧啶批发主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;