内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。巴彦淖尔氨基嘧啶本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,巴彦淖尔氨基嘧啶为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻对新磺酰脲类除草剂的耐药性差异及其机理的研究:磺酰脲类除草剂作为一类高选择性、广谱、低毒的超高效除草剂在世界范围内已得到了广泛的应用,但是对于其作用机理的研究却还存在着较大的空白,巴彦淖尔氨基嘧啶而且由于抗磺酰脲类除草剂杂草种类的不断出现,迫切需要明确了解其作用机理。本文以满江红鱼腥藻、固氮鱼腥藻及水华鱼腥藻为代表,利用环境毒理学的研究手段,通过研究3种固氮蓝藻对2种磺酰脲类除草剂---单嘧磺隆、单嘧磺酯的耐药性差异来揭示对磺酰脲类除草剂产生抗药性和耐药性的机理。巴彦淖尔氨基嘧啶厂家不同种类的的固氮蓝藻对单嘧磺隆、单嘧磺酯不同浓度的敏感性不同。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,巴彦淖尔氨基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。巴彦淖尔氨基嘧啶厂家所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古嘧啶复杂样品中磺酰脲类除草剂残留分析的样品前处理技术研究:磺酰脲类除草剂是目前使用最广泛的一类除草剂,由于该类除草剂具有高效、低毒等优点,广泛应用于农业生产。巴彦淖尔专业氨基嘧啶近几年磺酰脲类除草剂在农作物中的残留、对环境的污染及对人类健康造成的危害也越来越为人们所重视。因此,建立快速、准确、高效的痕量磺酰脲类除草剂检测方法对检测环境污染物有重要意义。农残分析的样品种类繁多、成分复杂、形态多样、待测组分含量低,通常样品需要进行一定的前处理后才可以用各种仪器分析方法进行测定。巴彦淖尔氨基嘧啶一个完整的样品分析过程包括四个部分(1)样品取样;(2)样品前处理;(3)分析检测;(4)数据处理与结果分析
内蒙古嘧啶自组装成粒后,三者的zeta电位分是-47.1mV,-28.3mV,-8.18mV。在随后的粒径和zeta电位随pH变化的研究中,只有Dex-MA/SD纳米体系表现出了pH敏感性,另两组则没有。由此,根据三种纳米体系的结构特点对三种纳米体系成粒机理进行了探讨。巴彦淖尔专业氨基嘧啶结果表明:Dex-MA/SD纳米体系因其表面带有部分的SD基团具有更灵敏的酸敏特性,优于后两组。pH7.4时,Dex-MA/SD粒径为92nm。pH6.8时,其粒径迅速增大到222nm。体外模拟释药性质的研究中,选用阿霉素为药物模型。Dex-MA/SD纳米粒在pH7.4,pH7.0,pH6.8,pH6.0的介质中释药2h后,巴彦淖尔氨基嘧啶其药物累积释放率分别是6.0%,13.2%,20.0%,24.0%。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;巴彦淖尔氨基嘧啶另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,巴彦淖尔专业氨基嘧啶本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点