以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,南宁玉嘧磺隆每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,南宁玉嘧磺隆价格主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;
内蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反应在农药合成中的应用:本文对新化合物硝基亚氨基嘧啶类衍生物进行设计与合成,并进行杀菌活性测定,对曼尼希反应(Mannich Reaction)在杀虫剂噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)合成中的应用进行了探讨。南宁玉嘧磺隆可分为以下两个部分: 第一部分:硝基亚氨基嘧啶类衍生物的设计合成与杀菌活性测定 该部分设计利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亚氨基嘧啶衍生物。在合成过程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解为羟基,因此,得到了两个系列的16个化合物。南宁玉嘧磺隆价格利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等对其结构进行了鉴定,并对其进行了杀菌活性的测定。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;南宁玉嘧磺隆另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,南宁专业玉嘧磺隆本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点
内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。南宁玉嘧磺隆本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,南宁玉嘧磺隆为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古玉嘧磺胺磺酰脲类除草剂毒性及多残留检测技术研究进展:磺酰脲类除草剂是一种高效、广谱、高选择性的除草剂,主要用于防除阔叶杂草和禾本科杂草。磺酰脲类除草剂在现代农业生产中发挥了重要作用,但其农药残留问题也给生态环境和农产品质量安全造成诸多负面影响。南宁玉嘧磺隆本文主要对磺酰脲类除草剂的毒性危害、限量标准、残留检测的前处理以及仪器分析方法进行综述。目前对于磺酰脲类除草剂残留的检测主要涉及到土壤和水,其次还有粮谷、动物源性食品等多种基质,国内对于此类除草剂残留检测常用的前处理方法为固相萃取法,C_(18)为常见填料,南宁玉嘧磺隆价格在仪器分析方面,液相色谱-质谱联用法以其灵敏度高、能检测痕量水平的残留而成为此类除草剂分析的首选方法。
内蒙古玉嘧磺胺在低浓度(0.01~0.001mg/L)的2种除草剂的作用下,3种固氮蓝藻的生长没有受到明显的影响,而在高浓度下(10~100mg/L),固氮蓝藻藻细胞在形态上出现受损症状,同时生长速率也受到明显的抑制。南宁玉嘧磺隆120h时,满江红鱼腥藻,水华鱼腥藻及固氮鱼腥藻的EC_(50)值分别为3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔浓度下,3种固氮蓝藻固氮酶对单嘧磺隆、单嘧磺酯表现出了不同的耐受性,其中水华鱼腥藻固氮酶活性最易受到除草剂的影响。浓度小于0.1mg/mL的单嘧磺隆不对3种固氮蓝藻的固氮酶产生明显影响,南宁玉嘧磺隆价格但当浓度大于0.1mg/mL时,随着浓度的升高3种固氮蓝藻的固氮酶活性明显受到抑制。