内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中,pH6.0,pH6.8时,细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下,pH6.0,pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况,这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。呼和浩特嘧啶这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性,可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸铵(PDTC)的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题,如何克服外排蛋白作用,呼和浩特嘧啶提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,呼和浩特嘧啶每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,呼和浩特嘧啶批发主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;
目的建立基于固相萃取-内蒙古嘧啶高效液相色谱串联质谱法(SPE-LC-MS/MS)和基于QuEChERS-高效液相色谱串联质谱法(QuEChERS-LC-MS/MS)适用于农田土壤中多种抗生素多残留的两种检测方法。呼和浩特嘧啶方法SPE:土壤样品经经提取液(EDTA,乙腈:磷酸盐)提取,HLB小柱净化富集,6ml甲醇洗脱后,将洗脱液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)复溶,LC-MS/MS上机。QuEChERS:土壤样品经经提取液(EDTA,乙腈:磷酸盐)提取,分散固相萃取材料(PSA,C18)净化后,将1ml上清液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)复溶呼和浩特嘧啶,LC-MS/MS上机。结果SPE:结果表明在七个添加水平(2.0,5.0,10.0,20.0,50.0,100.0,200.0μg·kg~
内蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反应在农药合成中的应用:本文对新化合物硝基亚氨基嘧啶类衍生物进行设计与合成,并进行杀菌活性测定,对曼尼希反应(Mannich Reaction)在杀虫剂噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)合成中的应用进行了探讨。呼和浩特嘧啶可分为以下两个部分: 一部分:硝基亚氨基嘧啶类衍生物的设计合成与杀菌活性测定 该部分设计利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亚氨基嘧啶衍生物。在合成过程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解为羟基,因此,得到了两个系列的16个化合物。呼和浩特嘧啶批发利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等对其结构进行了鉴定,并对其进行了杀菌活性的测定。
内蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作为原料,并没有得到相应的目标物,推测原因可能是乙酰丙酮的较强的烯醇互变作用阻止了反应的进行。生测部分我们选取了棉花立枯(、茄绵疫、芦笋茎枯、灰霉、棉花枯萎、小麦白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9种病的病原菌进行了生测实验。呼和浩特嘧啶多菌灵、嘧霉胺、百菌清作为对照药品,结果表明,大多数化合物对这几种菌的生长具有明显的抑制作用,在这些化合物中1d和1″g对小麦白粉、2a对芦笋茎枯、2d对灰霉的抑制效果最为明显。结构与活性关系方面,硝基亚氨基是一个极性强亲水性基团,呼和浩特嘧啶受羟基和硝基亚氨基基团的影响,所有的化合物都具有良好的水溶性。