内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。银川二甲氧基嘧啶本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,银川二甲氧基嘧啶为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古玉嘧磺胺苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂化学水解的研究:磺酰脲类除草剂是应用最为广泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂,该类除草剂因具有活性高、除草谱广、选择性强和低毒安全等特点,被广泛应用于农业生产中。银川二甲氧基嘧啶批发但近年来,磺酰脲类除草剂在农作物中的残留造成对环境的污染及对后茬作物的残留药害越来越为人们所重视。因此,准确测定磺酰脲类除草剂水解速率并研究其水解规律,开发环境友好型易降解的磺酰脲类除草剂具有重要的意义。银川二甲氧基嘧啶本论文以除草剂氯嘧磺隆类似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和实验室合成的四种苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂:
实验中内蒙古玉嘧磺胺对除草剂的提取采用液液萃取法;高效液相色谱测定条件为:柱温:室温;检测波长:241 nm;流动相:乙腈:1%乙酸水溶液=80:20(V/V);流量:1.0 mL/min;(3)实验中涉及到的12种除草剂均可以被复合菌系降解,但降解效果不同,其中甲磺隆、苄嘧磺隆、银川二甲氧基嘧啶甲酰胺磺隆和烟嘧磺隆这4种除草剂降解率较高,可高达85.0%以上;(4)与对照组相比,实验组的降解半衰期明显缩短。并且通过设置控制单一变量实验,得到了复合菌系降解除草剂的最佳条件:温度为20℃,pH为7,投加除草剂的初始浓度50 mg/L,培养周期不少于20天。银川二甲氧基嘧啶批发(5)在土壤介质中,复合菌系对除草剂的降解率达到50.0%—75.8%,说明该复合菌系在土壤环境中具有较好的应用前景。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,银川二甲氧基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。银川二甲氧基嘧啶批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。