内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,内蒙古农药中间体在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。内蒙古农药中间体价格所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古嘧啶当NF-κB抑制剂与化疗药物联合应用时,NF-κB抑制剂可增强放化疗的治疗效果,亦能达到降低耐药性的效果。内蒙古本地农药中间体但是现阶段的药物输送体系亟需解决的问题是载药能力太低。如在纳米颗粒载体或脂质体内,载药量一般不超过10%。因此在本部分实验中,利用酸敏连接臂酰胺键将药物阿霉素键合到叶酸-普鲁兰多糖的聚合物链上,将FA-MP-Dox聚合物药物进一步制备得到聚合物纳米粒,并同时包封抗肿瘤药物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制剂PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox纳米体系。内蒙古农药中间体价格通过化学键合和包封相结合的方法提高体系的载药率。
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;内蒙古农药中间体另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,内蒙古本地农药中间体本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,内蒙古农药中间体每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,内蒙古农药中间体价格主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;
内蒙古玉嘧磺胺复合菌系对磺酰脲类除草剂降解性能的研究:磺酰脲类除草剂是世界上应用甚广的一种除草剂,我国广泛使用的主要有甲磺隆、苯磺隆、氯嘧磺隆等。它的特点是低毒性、高效、高活性、选择性强,用量在每公顷几克到几十克之间,除草谱较广,大部分农作物都能匹配其适宜的除草剂。内蒙古农药中间体随着除草剂的长期施用,导致土壤中残留大量的除草剂,严重破坏了生态环境。因此研究微生物降解磺酰脲类除草剂的对解决环境污染问题具有重要意义。之前有学者利用复合菌系降解纤维素及其他化学物质,并且效果优于仅用单菌株的降解,但是利用复合菌系来降解磺酰脲类除草剂还鲜有研究,内蒙古农药中间体所以本文探究复合菌系间协同作用对磺酰脲类除草剂的降解效果
实验中内蒙古玉嘧磺胺对除草剂的提取采用液液萃取法;高效液相色谱测定条件为:柱温:室温;检测波长:241 nm;流动相:乙腈:1%乙酸水溶液=80:20(V/V);流量:1.0 mL/min;(3)实验中涉及到的12种除草剂均可以被复合菌系降解,但降解效果不同,其中甲磺隆、苄嘧磺隆、内蒙古农药中间体甲酰胺磺隆和烟嘧磺隆这4种除草剂降解率较高,可高达85.0%以上;(4)与对照组相比,实验组的降解半衰期明显缩短。并且通过设置控制单一变量实验,得到了复合菌系降解除草剂的最佳条件:温度为20℃,pH为7,投加除草剂的初始浓度50 mg/L,培养周期不少于20天。内蒙古农药中间体价格(5)在土壤介质中,复合菌系对除草剂的降解率达到50.0%—75.8%,说明该复合菌系在土壤环境中具有较好的应用前景。