内蒙古嘧啶
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江苏本地4厂家

2023-03-13
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内蒙古玉嘧磺胺实验测定氯嘧磺隆类似物A的半衰期为15.57天,与文献报道数据17-22天相近,新型除草剂B的半衰期为8.45天,后者水解半衰期远小于前者,实验表明新型除草剂B具有优越的水解特性。江苏本地4其次,实验探索五种新型磺酰脲除草剂的液相色谱分析条件,确定最佳检测波长、流动相、流速、固定相等色谱参数,以及研究它们在25℃无光照条件下pH=5缓冲溶液中的水解状况,实验结果表明:在pH=5条件下,与氯嘧磺隆的类似物A对比,苯环上的4位取代基氨基有利于磺酰脲类除草剂的水解,江苏4苯环上的4位取代基硝基不利于磺酰脲类除草剂的水解。最后,研究pH值、浓度等因素对水环境体系中新型除草剂降解动力学的影响。

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内蒙古氨基嘧啶选用Keggin结构硅钼多酸阴离子为结构主体,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶为有机配体合成了三个新型的多酸衍生物:江苏4(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1属于单斜晶系,P_2_1/c空间群。配合物2属于四方晶系,P4(2)/n空间群。配合物3属于三方晶系,R-3空间群。江苏4厂家配合物1和2分子结构中存在大量的π-π堆积作用和氢键作用力,配合物通过这些广泛存在的分子间作用力形成一个三维立体网状结构。

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内蒙古嘧啶自组装成粒后,三者的zeta电位分是-47.1mV,-28.3mV,-8.18mV。在随后的粒径和zeta电位随pH变化的研究中,只有Dex-MA/SD纳米体系表现出了pH敏感性,另两组则没有。由此,根据三种纳米体系的结构特点对三种纳米体系成粒机理进行了探讨。江苏本地4结果表明:Dex-MA/SD纳米体系因其表面带有部分的SD基团具有更灵敏的酸敏特性,优于后两组。pH7.4时,Dex-MA/SD粒径为92nm。pH6.8时,其粒径迅速增大到222nm。体外模拟释药性质的研究中,选用阿霉素为药物模型。Dex-MA/SD纳米粒在pH7.4,pH7.0,pH6.8,pH6.0的介质中释药2h后,江苏4其药物累积释放率分别是6.0%,13.2%,20.0%,24.0%。

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内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,江苏4在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。江苏4厂家所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。

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