氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;山西玉嘧磺胺另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,山西本地玉嘧磺胺本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点
内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。山西玉嘧磺胺本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,山西玉嘧磺胺为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。山西玉嘧磺胺在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。山西本地玉嘧磺胺这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。
内蒙古玉嘧磺胺样品前处理约占整个分析时间的三分之二,是耗时最长,也是分析过程中误差的主要来源。可见,样品前处理技术在残留分析检测中的重要性。山西玉嘧磺胺本论文的研究目的是建立几种快速、有效的新型前处理方法,以高效液相色谱为检测手段,应用于复杂样品如果汁、粮食、茶叶中痕量的磺酰脲类除草剂的检测,主要研究内容如下:1.开展了超声辅助萃取与分散固相萃取相结合的前处理方法,采用超声辅助提取目标物,分散固相萃取净化杂质,以高效液相色谱为检测手段,建立了果汁中的两种磺酰脲类除草剂的残留量的分析方法。山西玉嘧磺胺2.研究了基质固相分散-高效液相色谱测定粮食中的磺酰脲类除草剂残留的分析方法。
内蒙古玉嘧磺胺苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂化学水解的研究:磺酰脲类除草剂是应用最为广泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂,该类除草剂因具有活性高、除草谱广、选择性强和低毒安全等特点,被广泛应用于农业生产中。山西玉嘧磺胺批发但近年来,磺酰脲类除草剂在农作物中的残留造成对环境的污染及对后茬作物的残留药害越来越为人们所重视。因此,准确测定磺酰脲类除草剂水解速率并研究其水解规律,开发环境友好型易降解的磺酰脲类除草剂具有重要的意义。山西玉嘧磺胺本论文以除草剂氯嘧磺隆类似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和实验室合成的四种苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂:
配合物内蒙古氨基嘧啶2还存在一个由氢键作用力结合的四团水簇结构。配合物3通过大量的氢键作用力形成三维空间网状立体结构。配合物1-3均表现出一定的荧光性质。配合物1和2结构中存在的π-π堆积作用,使得配合物1和2的最大发射波长相对于配体来说均发生了较大范围的红移。山西玉嘧磺胺催化实验表明,配合物1和3对甲醇在流速为10mlmin~(-1)、甲醇初始浓度为2.75g m~(-3),反应温度为150°C的条件下对甲醇的消除率分别为87.7%和76.8%。配合物2结构中由于四团水簇的存在影响了配合物催化降解有机污染物的能力。选用2-氨基嘧啶和Keggin型硅钼、硅钨多酸阴离子,山西玉嘧磺胺批发合成了两个新型有机-无机超分子配合物