内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,东胜6-二甲氧基嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。东胜6-二甲氧基嘧啶批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古嘧啶当NF-κB抑制剂与化疗药物联合应用时,NF-κB抑制剂可增强放化疗的治疗效果,亦能达到降低耐药性的效果。东胜专业6-二甲氧基嘧啶但是现阶段的药物输送体系亟需解决的问题是载药能力太低。如在纳米颗粒载体或脂质体内,载药量一般不超过10%。因此在本部分实验中,利用酸敏连接臂酰胺键将药物阿霉素键合到叶酸-普鲁兰多糖的聚合物链上,将FA-MP-Dox聚合物药物进一步制备得到聚合物纳米粒,并同时包封抗肿瘤药物Dox和目前最有效的NF-κB活性抑制剂PDTC,得到FA-MP-Dox/PDTC+Dox纳米体系。东胜6-二甲氧基嘧啶批发通过化学键合和包封相结合的方法提高体系的载药率。
内蒙古嘧啶本论文的主要研究内容如下:(1)建立了饮用水中的亚硝胺类消毒副产物的自制椰壳活性炭固相萃取膜萃取-气相色谱/质谱联用的分析方法。通过优化萃取条件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料质量、洗脱剂体积、东胜6-二甲氧基嘧啶洗脱次数等,在优化的条件下对水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9种亚硝胺进行分析,结果表示,该方法对亚硝胺的线性范围为0.05μg/L~5μg/L,9种亚硝胺类化合物的方法检出限为0.2ng/L~4.1ng/L,并对实际水样自来水及污水处理厂水样进行分析。建立了一种对水体中12种磺酰脲类除草剂的液液萃取-东胜6-二甲氧基嘧啶批发高效液相色谱高效快速的分析方法。
内蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反应在农药合成中的应用:本文对新化合物硝基亚氨基嘧啶类衍生物进行设计与合成,并进行杀菌活性测定,对曼尼希反应(Mannich Reaction)在杀虫剂噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)合成中的应用进行了探讨。东胜6-二甲氧基嘧啶可分为以下两个部分: 一部分:硝基亚氨基嘧啶类衍生物的设计合成与杀菌活性测定 该部分设计利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亚氨基嘧啶衍生物。在合成过程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解为羟基,因此,得到了两个系列的16个化合物。东胜6-二甲氧基嘧啶批发利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等对其结构进行了鉴定,并对其进行了杀菌活性的测定。
所合成的内蒙古氨基嘧啶化合物的结构与商品化的杀菌剂二甲嘧酚和乙嘧酚的结构相似,二甲嘧酚和乙嘧酚中的N,N-二甲基和N-乙基的疏水性要强于硝基亚氨基,化合物的生物活性受基团的影响较大,疏水性增强,活性增大。因此,合成的化合物抑菌活性低的原因主要是由硝基亚氨基基团引起的。东胜6-二甲氧基嘧啶第二部分:曼尼希反应在农药合成中的应用 该部分主要介绍了曼尼希反应在杀虫剂噻虫嗪、东胜6-二甲氧基嘧啶批发噻虫胺合成中的应用。3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是合成噻虫嗪和噻虫胺的重要中间体。利用N-甲基-N′-硝基胍合成中间体3-甲基-4-硝基亚氨基-全氢-1,3,5,-噁二嗪是一个重要的曼尼希环合反应。