内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究:近年的药物化学研究表明,多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性,一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。福建医药中间体本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究,本合成研究实现了以易获得的试剂为原料,通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物,福建医药中间体为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。福建医药中间体在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。福建本地医药中间体这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。
内蒙古嘧啶色谱法测定水中亚硝胺类消毒副产物及磺酰脲类除草剂的分析方法研究:亚硝胺类物质具有强致癌性,在食品、水体以及被污染的空气中都广泛存在;磺酰脲类除草剂的长期使用,在土壤中的残留药量会通过各种途径进入到环境水体中,以至于影响水生生物的生存。福建医药中间体亚硝胺类化合物的高毒性和强致癌性及磺酰脲类除草剂的广泛使用使其成为目前环境分析研究的热点。环境水体中基质成分复杂,干扰物多,待测物(痕量有机污染物)的含量通常是μg/L或ng/L级,此外,样品分析的仪器灵敏度有限,因此色谱分析前需要采用高富集倍数、高选择性、强适应性的样品前处理方法。福建医药中间体价格本文建立了自制椰壳活性炭固相萃取膜萃取环境水样中的9种亚硝胺类化合物。
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,福建医药中间体每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,福建医药中间体价格主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;