内蒙古嘧啶本论文的主要研究内容如下:(1)建立了饮用水中的亚硝胺类消毒副产物的自制椰壳活性炭固相萃取膜萃取-气相色谱/质谱联用的分析方法。通过优化萃取条件,如固相萃取膜材料、固相萃取材料质量、洗脱剂体积、青海2-氨基-4洗脱次数等,在优化的条件下对水中NDBA、NMOR、NDEA、NPYR、NDMA、NMEA、NDPA、NDPhA、NPIP等9种亚硝胺进行分析,结果表示,该方法对亚硝胺的线性范围为0.05μg/L~5μg/L,9种亚硝胺类化合物的方法检出限为0.2ng/L~4.1ng/L,并对实际水样自来水及污水处理厂水样进行分析。建立了一种对水体中12种磺酰脲类除草剂的液液萃取-青海2-氨基-4批发高效液相色谱高效快速的分析方法。
内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中,pH6.0,pH6.8时,细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下,pH6.0,pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况,这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。青海2-氨基-4这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性,可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸铵(PDTC)的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题,如何克服外排蛋白作用,青海2-氨基-4提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻对新磺酰脲类除草剂的耐药性差异及其机理的研究:磺酰脲类除草剂作为一类高选择性、广谱、低毒的超高效除草剂在世界范围内已得到了广泛的应用,但是对于其作用机理的研究却还存在着较大的空白,青海2-氨基-4而且由于抗磺酰脲类除草剂杂草种类的不断出现,迫切需要明确了解其作用机理。本文以满江红鱼腥藻、固氮鱼腥藻及水华鱼腥藻为代表,利用环境毒理学的研究手段,通过研究3种固氮蓝藻对2种磺酰脲类除草剂---单嘧磺隆、单嘧磺酯的耐药性差异来揭示对磺酰脲类除草剂产生抗药性和耐药性的机理。青海2-氨基-4批发不同种类的的固氮蓝藻对单嘧磺隆、单嘧磺酯不同浓度的敏感性不同。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,青海2-氨基-4在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。青海2-氨基-4批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。青海2-氨基-4在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。青海专业2-氨基-4这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。
内蒙古氨基嘧啶用乙酰丙酮作为原料,并没有得到相应的目标物,推测原因可能是乙酰丙酮的较强的烯醇互变作用阻止了反应的进行。生测部分我们选取了棉花立枯(、茄绵疫、芦笋茎枯、灰霉、棉花枯萎、小麦白粉、油菜菌核、腐霉、猝倒9种病的病原菌进行了生测实验。青海2-氨基-4多菌灵、嘧霉胺、百菌清作为对照药品,结果表明,大多数化合物对这几种菌的生长具有明显的抑制作用,在这些化合物中1d和1″g对小麦白粉、2a对芦笋茎枯、2d对灰霉的抑制效果最为明显。结构与活性关系方面,硝基亚氨基是一个极性强亲水性基团,青海2-氨基-4受羟基和硝基亚氨基基团的影响,所有的化合物都具有良好的水溶性。