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内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,鄂尔多斯氯甲酰基苯酯在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。鄂尔多斯氯甲酰基苯酯批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。

内蒙古玉嘧磺胺实验测定氯嘧磺隆类似物A的半衰期为15.57天,与文献报道数据17-22天相近,新型除草剂B的半衰期为8.45天,后者水解半衰期远小于前者,实验表明新型除草剂B具有优越的水解特性。鄂尔多斯本地氯甲酰基苯酯其次,实验探索五种新型磺酰脲除草剂的液相色谱分析条件,确定最佳检测波长、流动相、流速、固定相等色谱参数,以及研究它们在25℃无光照条件下pH=5缓冲溶液中的水解状况,实验结果表明:在pH=5条件下,与氯嘧磺隆的类似物A对比,苯环上的4位取代基氨基有利于磺酰脲类除草剂的水解,鄂尔多斯氯甲酰基苯酯苯环上的4位取代基硝基不利于磺酰脲类除草剂的水解。最后,研究pH值、浓度等因素对水环境体系中新型除草剂降解动力学的影响。

内蒙古嘧啶在体外肿瘤细胞内摄作用的研究中，pH6.0，pH6.8时，细胞内阿霉素的荧光强度明显高于pH7.4时的荧光强度。表明在Dex-MA/SD纳米粒的作用下，pH6.0，pH6.8时阿霉素进入细胞的量要多于pH7.4的情况，这也是和体外模拟释药实验的结果相吻合的。鄂尔多斯氯甲酰基苯酯这些结果表明Dex-MA/SD纳米载体具有显著的pH敏感释药特性，可有望成为一种pH响应释药的抗肿瘤药物载体。 第二部分共转运阿霉素（Dox）和吡咯烷硫氨甲酸铵（PDTC）的叶酸-普鲁兰多糖-阿霉素（FA-MP-Dox）聚合物纳米载体的制备及其性质研究 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个瓶颈问题，如何克服外排蛋白作用，鄂尔多斯氯甲酰基苯酯提高药物在肿瘤细胞内的浓度成为解决肿瘤耐药性的关键问题。

氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究：CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;鄂尔多斯氯甲酰基苯酯另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,鄂尔多斯本地氯甲酰基苯酯本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点

内蒙古嘧啶自组装成粒后，三者的zeta电位分是-47.1mV，-28.3mV，-8.18mV。在随后的粒径和zeta电位随pH变化的研究中，只有Dex-MA/SD纳米体系表现出了pH敏感性，另两组则没有。由此，根据三种纳米体系的结构特点对三种纳米体系成粒机理进行了探讨。鄂尔多斯本地氯甲酰基苯酯结果表明：Dex-MA/SD纳米体系因其表面带有部分的SD基团具有更灵敏的酸敏特性，优于后两组。pH7.4时，Dex-MA/SD粒径为92nm。pH6.8时，其粒径迅速增大到222nm。体外模拟释药性质的研究中，选用阿霉素为药物模型。Dex-MA/SD纳米粒在pH7.4，pH7.0，pH6.8，pH6.0的介质中释药2h后，鄂尔多斯氯甲酰基苯酯其药物累积释放率分别是6.0%，13.2%，20.0%，24.0%。