内蒙古玉嘧磺胺在低浓度(0.01~0.001mg/L)的2种除草剂的作用下,3种固氮蓝藻的生长没有受到明显的影响,而在高浓度下(10~100mg/L),固氮蓝藻藻细胞在形态上出现受损症状,同时生长速率也受到明显的抑制。呼和浩特嘧啶120h时,满江红鱼腥藻,水华鱼腥藻及固氮鱼腥藻的EC_(50)值分别为3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔浓度下,3种固氮蓝藻固氮酶对单嘧磺隆、单嘧磺酯表现出了不同的耐受性,其中水华鱼腥藻固氮酶活性最易受到除草剂的影响。浓度小于0.1mg/mL的单嘧磺隆不对3种固氮蓝藻的固氮酶产生明显影响,呼和浩特嘧啶价格但当浓度大于0.1mg/mL时,随着浓度的升高3种固氮蓝藻的固氮酶活性明显受到抑制。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,呼和浩特嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。呼和浩特嘧啶价格所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。呼和浩特嘧啶在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。呼和浩特本地嘧啶这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。
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氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;呼和浩特嘧啶另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,呼和浩特本地嘧啶本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点