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以卤代苯甲腈为起始物，内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应，得到氯代嘧啶中间体，再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应，实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成，锡林郭勒6-二甲氧基-2-氨基嘧啶每步反应产率良好，能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶，便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现，在最后一步的胺化反应中，不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时，主要生成二次偶联产物；而当邻位有吸电子基团时，锡林郭勒6-二甲氧基-2-氨基嘧啶厂家主要发生一次偶联胺化，若吸电子效应较强甚至不反应；

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