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内蒙古氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究：近年的药物化学研究表明，多取代的氨基嘧啶类化合物对可介导帕金森症的JNK3激酶具有较好的抑制活性，一种联噻唑化合物对囊性纤维化ΔF508突变的跨膜蛋白具有校正作用。江苏2-氨基-4本文分别对多取代氨基嘧啶类和联噻唑双唑类化合物的合成开展相关研究，本合成研究实现了以易获得的试剂为原料，通过简洁的合成路线制备出这多个两类具有重要生物活性的化合物，江苏2-氨基-4为此类化合物生物药学活性的构效关系研究与先导化合物的筛选奠定物质基础。此研究结果将对CFTR校正剂的分子设计提供理论依据。

内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻对新磺酰脲类除草剂的耐药性差异及其机理的研究：磺酰脲类除草剂作为一类高选择性、广谱、低毒的超高效除草剂在世界范围内已得到了广泛的应用,但是对于其作用机理的研究却还存在着较大的空白,江苏2-氨基-4而且由于抗磺酰脲类除草剂杂草种类的不断出现,迫切需要明确了解其作用机理。本文以满江红鱼腥藻、固氮鱼腥藻及水华鱼腥藻为代表,利用环境毒理学的研究手段,通过研究3种固氮蓝藻对2种磺酰脲类除草剂---单嘧磺隆、单嘧磺酯的耐药性差异来揭示对磺酰脲类除草剂产生抗药性和耐药性的机理。江苏2-氨基-4批发不同种类的的固氮蓝藻对单嘧磺隆、单嘧磺酯不同浓度的敏感性不同。

内蒙古玉嘧磺胺3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B;3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲C;3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-硝基苯基)磺酰脲D;江苏2-氨基-43-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲E为研究对象,利用高效液相色谱研究其在无光照条件下的水解情况。首先,利用前处理技术测定两种新型磺酰脲类除草剂在水体p H=5条件下的降解速率。通过实验探索氯嘧磺隆类似物A和新型除草剂3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基-4-氨基苯基)磺酰脲B的液相色谱分析条件,江苏2-氨基-4批发测定其25℃无光照条件下在水体p H=5时的水解半衰期

内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,江苏2-氨基-4在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。江苏2-氨基-4批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。

内蒙古玉嘧磺胺3种固氮蓝藻ALS酶对单嘧磺隆的耐受能力为:固氮鱼腥藻EC_(50)=101.3mg/L满江红鱼腥藻EC_(50)=65.2mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.322mg/L;对单嘧磺酯的耐受能力为:满江红鱼腥藻EC_(50)=613.8mg/L固氮鱼腥藻EC_(50)=106.8mg/L水华鱼腥藻EC_(50)=3.70mg/L。在受试的3种固氮蓝藻中,水华鱼腥藻的耐受能力最差。江苏2-氨基-4在获得3种固氮蓝藻的ALS部分基因并对其进行分析比较后的结果表明水华鱼腥藻的ALS酶与固氮鱼腥藻及满江红鱼腥藻的ALS酶存在多个位点的差异;系统进化树分析也表明水华鱼腥藻与另2种固氮蓝藻亲缘性更远。江苏本地2-氨基-4这也揭示了耐药性的差异是由于ALS酶的差异造成的,ALS基因编码的氨基酸序列差异是导致不同耐药性的根源。