内蒙古玉嘧磺胺苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂化学水解的研究:磺酰脲类除草剂是应用最为广泛的乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂,该类除草剂因具有活性高、除草谱广、选择性强和低毒安全等特点,被广泛应用于农业生产中。锡林郭勒嘧啶批发但近年来,磺酰脲类除草剂在农作物中的残留造成对环境的污染及对后茬作物的残留药害越来越为人们所重视。因此,准确测定磺酰脲类除草剂水解速率并研究其水解规律,开发环境友好型易降解的磺酰脲类除草剂具有重要的意义。锡林郭勒嘧啶本论文以除草剂氯嘧磺隆类似物A:3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-甲氧羰基苯基)磺酰脲和实验室合成的四种苯环4-取代新型磺酰脲类除草剂:
内蒙古玉嘧磺胺在低浓度(0.01~0.001mg/L)的2种除草剂的作用下,3种固氮蓝藻的生长没有受到明显的影响,而在高浓度下(10~100mg/L),固氮蓝藻藻细胞在形态上出现受损症状,同时生长速率也受到明显的抑制。锡林郭勒嘧啶120h时,满江红鱼腥藻,水华鱼腥藻及固氮鱼腥藻的EC_(50)值分别为3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔浓度下,3种固氮蓝藻固氮酶对单嘧磺隆、单嘧磺酯表现出了不同的耐受性,其中水华鱼腥藻固氮酶活性最易受到除草剂的影响。浓度小于0.1mg/mL的单嘧磺隆不对3种固氮蓝藻的固氮酶产生明显影响,锡林郭勒嘧啶批发但当浓度大于0.1mg/mL时,随着浓度的升高3种固氮蓝藻的固氮酶活性明显受到抑制。
内蒙古氨基嘧啶类化合物的设计与合成:选择CDK4/6作为靶点,以课题组前期发现的二氨基嘧啶类化合物A为先导,采用活性亚结构拼接方法,锡林郭勒嘧啶在嘧啶的2位引用吲哚环,并保留先导化合物A嘧啶的4-位取代基结构不变,设计并合成出系列Ⅰ共23个含吲哚环的二氨基嘧啶类化合物。系列Ⅱ则是在先导化合物B的基础上,保留B系列二氢蝶啶酮结构的母核。根据palbociclib跟CDK6的结合模式,引入已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib的侧链,设计并合成出28个目标化合物。系列Ⅲ在系列Ⅱ的母核结构基础上进一步的优化,形成了大π共轭体系结构的蝶啶酮结构的母核,设计并合成了 21个目标化合物。锡林郭勒嘧啶批发所有化合物通过了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱的结构表征。
以卤代苯甲腈为起始物,内蒙古氨基嘧啶依次通过脒化、环化和氯代反应,得到氯代嘧啶中间体,再分别使用一系列的芳香氨基化合物与其分别发生Buchwald-Hartwig偶联胺化反应,实现了多取代氨基嘧啶类化合物的合成,锡林郭勒嘧啶每步反应产率良好,能够从市售原料有效制备出一系列多取代氨基嘧啶,便于后续的化合物构效关系研究和先导化合物筛选。 本研究还发现,在最后一步的胺化反应中,不同取代芳香胺的偶联反应结果有很大的不同。当芳香胺邻位有给电子基团时,主要生成二次偶联产物;而当邻位有吸电子基团时,锡林郭勒嘧啶批发主要发生一次偶联胺化,若吸电子效应较强甚至不反应;
内蒙古玉嘧磺胺复合菌系对磺酰脲类除草剂降解性能的研究:磺酰脲类除草剂是世界上应用甚广的一种除草剂,我国广泛使用的主要有甲磺隆、苯磺隆、氯嘧磺隆等。它的特点是低毒性、高效、高活性、选择性强,用量在每公顷几克到几十克之间,除草谱较广,大部分农作物都能匹配其适宜的除草剂。锡林郭勒嘧啶随着除草剂的长期施用,导致土壤中残留大量的除草剂,严重破坏了生态环境。因此研究微生物降解磺酰脲类除草剂的对解决环境污染问题具有重要意义。之前有学者利用复合菌系降解纤维素及其他化学物质,并且效果优于仅用单菌株的降解,但是利用复合菌系来降解磺酰脲类除草剂还鲜有研究,锡林郭勒嘧啶所以本文探究复合菌系间协同作用对磺酰脲类除草剂的降解效果
氨基嘧啶类CDK4/6抑制剂的设计、内蒙古氨基嘧啶合成及生物活性研究:CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;锡林郭勒嘧啶另一大类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。近年来,随着辉瑞的palbociclib、诺华的ribocilib以及礼来的abemaciclib的先后上市,人们对于CDK的研究兴趣被重新点燃,研究CDK抑制剂已经被越来越多的科学家关注。为了寻找高活性、低毒性的新型先导化合物,锡林郭勒专业嘧啶本论文借鉴已上市的CDK4/6抑制剂palbociclib和ribocilib的结构特点