磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,磺胺二甲嘧啶在3类致癌物清单中
随着社会经济的快速发展,医疗和养殖业也迅猛扩张,对抗生素的使用也日益泛滥。内蒙古嘧啶为预防畜禽和鱼类疾病随意往饲料里添加抗生素已相当普遍,同时由于部分监管部门的不作为,大量未经吸收和分解的抗生素随着畜禽粪便排放入环境。环境中抗生素会诱导微生物产生抗药基因,这些基因可通过质粒交换等途径进入致病菌的遗传物质中,进而对人类健康和环境造成严重影响,内蒙古玉嘧磺胺因此,研究抗生素的降解机理对保护生态环境至关重要。 本试验选择磺胺二甲基嘧啶(Sulfamethazine,SM2)作为研究对象,首先测定了磺胺二甲基嘧啶在五种常见有机溶剂中的溶解度,结果表明磺胺二甲基嘧啶在氯仿中溶解度较小,而在正丙醇、丙酮等溶剂中溶解度相对较大,且溶解度随着温度的升高而呈现不同程度的增大。试验数据用Apelblat方程进行拟合发现,计算结果与实验值吻合良好。 由于磺胺二甲基嘧啶是一种广谱抗菌药物,当磺胺二甲基嘧啶浓度较高时,微生物降解会受到严重抑制,为降低磺胺二甲基嘧啶浓度,本试验尝试用微波辐照降解磺胺二甲基嘧啶。试验发现单纯使用微波辐照虽能对磺胺二甲基嘧啶产生降解,但降解率较低。故试验选择H202作为降解助剂以提高降解率。结果发现40mL的50mg/L磺胺二甲基嘧啶溶液,当微波功率为900w,辐照时间为13min,pH值为6,双氧水加入量为0.25mL时的降解效率可达97%。提高磺胺二甲基嘧啶溶液浓度到200mg/L后降解率仍能达到84%以上。 最后用三种常见微生物对磺胺二甲基嘧啶的降解产物进行了毒性测试,结果表明微波联合H202降解后的产物对被试微生物基本上没有抑制作用。研究还从长期受到磺胺二甲基嘧啶污染的土壤中分离筛选并驯化出一株能降解磺胺二甲基嘧啶的细菌SX5,初步鉴定为克雷伯氏菌属。对菌SX5进行降解效果测试发现该菌种能将磺胺二甲基嘧啶的降解半衰期从161.2d降低至60.3d,证明其能显著促进磺胺二甲基嘧啶的降解,内蒙古玉嘧磺胺同时也证明磺胺二甲基嘧啶抗性基因的存在。
用途说明:
一种抗菌磺胺药;诱导CYP3A4表达,以及通过N-乙酰转移酶乙酰化;表现出性依赖的药物代谢动力学,通过雄性特定同源异构体CYP2C11产生代谢变化;抑制二氢叶酸合成酶,达到阻碍叶酸合成的效果。与磺胺嘧啶等同效。适用于治疗溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病,药效持久。
用作饲料添加剂,用于防治葡萄球菌及溶血性链球菌等的感染,内蒙古氨基嘧啶即主要治疗禽霍乱、禽伤寒,鸡球虫病等。
用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染,对溶血性链球菌及胸膜炎球菌等细菌有抑制作用,主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等
用作抗菌剂,用于防治葡萄球菌及溶血性链球菌等的感染,适用于治疗溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。主要用于治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。
磺胺二甲嘧啶是传统应用的抗菌药和抗球虫药,内蒙古玉嘧磺胺在中国曾广泛用于畜禽的球虫病。磺胺二甲嘧啶的抗球虫机理及作用峰期同磺胺喹恶啉。