甲巯咪唑 VS 丙硫氧嘧啶，内蒙古嘧啶​你真的用对了吗？

内蒙古嘧啶甲亢在治疗上主要包括抗甲状腺药物、同位素碘和手术治疗，目前我国主要以药物治疗为主。抗甲状腺药 ATD，是治疗甲状腺功能亢进的基础用药。今天就谈谈 PTU 与 MMI，临床上到底该怎么选，怎么用？是两类药，但作用机制相同，甲亢药物治疗包括抗甲状腺药物、碘剂碘化物、放射性碘、β 受体阻滞剂。其中抗甲状腺药物 ATD 分为咪唑类和硫氧嘧啶类。咪唑类包括甲巯咪唑 MMI（代表药物）、卡比马唑，硫氧嘧啶类包括丙硫氧嘧啶 PTU（代表药物）、甲硫氧嘧啶。他们的作用机制都是抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。

临床用药怎么选？两种药都适用的情况：病情较轻，甲状腺肿大不严重者；儿童或老年人、孕妇；手术后复发且不宜行碘 131 治疗者；放射性碘 131 治疗后辅助治疗。非妊娠 Graves 患者、青少年、儿童等人群优选 MMI：MMI 无 T4 转化为 T3 的作用，不用于甲状腺危象；妊娠早期使用 MMI 有导致胎儿皮肤发育不全及「甲巯咪唑致胚胎病」(包括鼻后孔和食管的闭锁，颜面畸形) 等先天性畸形风险，建议计划怀孕前停用 MMI。严重病例、甲状腺危象、孕早期或对 MMI 过敏者优选 PTUPTU 具有影响脱碘酶、减弱周围组织中 T4 转化为 T3 的作用，可用于甲状腺危象的治疗。因为不易透过胎盘，可用于妊娠早期，虽然该药致胎儿畸形的风险较小，但考虑 PTU 存在严重肝损伤的风险，包括肝衰竭和死亡，妊娠中晚期推荐选 MMI。妊娠期间密切监测肝功能，如果无异常，也可继续使用 PTU。MMI 的制剂中可能含有乳糖（请注意原料表），如果患者对乳糖不耐受或缺乏乳糖酶，选用不要使用含乳糖的制剂或者选用 PTU。

PTU、MMI 该怎么用？用法：MMI 对甲状腺激素的合成具有较长时间的抑制作用，可以每日 1 次给药，餐后 30 分钟（推荐早餐后）左右用适量水整片送服。PTU 抑制甲状腺激素的合成时间相对较短，作用呈时间依赖性，内蒙古嘧啶通常每日 3 次给药，间隔时间尽可能平均。其中肠溶剂型不要掰开、咀嚼、碾碎后服用。

用量：

1、一般情况：MMI 在控制阶段一般每日 20 ~ 40 mg，需参照患者的 T4 水平进行调整；减量阶段每次减 5 ~ 10 mg，维持阶段 5 ~ 10 mg/d。PTU 在控制阶段一般每日 200 ~ 300 mg，减量阶段每次减 50 ~ 100 mg，维持阶段 50 ~ 100 mg/d。控制阶段一般在服药 2 ~ 3 周后，此时临床症状减轻，4 ~ 6 周后代谢状态可以恢复正常，一般用药 4 周后复查甲状腺功能。减量阶段一般需 2 ~ 3 个月，如果减量后病情有反复，需要重新增加剂量并继续用药；维持阶段一般需 1 ~ 2 年，个别患者需要更长疗程。

2、甲亢危象用药：PTU 一般 500 ~ 1000 mg/d，需根据患者病情个体化给药。

3、妊娠期用药：根据甲亢的严重程度，推荐妊娠早期使用低有效剂量的 PTU（一般起始剂量 50 ~ 200 mg/d），为避免发严重肝脏损害，中晚期改用 MMI 低有效剂量（一般起始剂量 5 ~ 15 mg/d）。剂量替换：MMI 和 PTU 转换时要注意等效剂量，剂量替换比值一般为 MMI 10 mg：PTU（100 ~ 150）mg，如果无其中一种药物，内蒙古嘧啶或服用出现严重不适需要更换时，可考虑按照等效剂量进行替换。