内蒙古嘧啶胺与三氟苯嘧啶：

1、内蒙古嘧啶胺简介三氟苯嘧啶，是杜邦（现在的“科迪华”）研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂，是一种新型嘧啶酮类化合物。英文通用名：Triflumezopyrim，商品名为：Pyraxalt™和佰靓珑®等；开发代号为：DPX-RAB55和ZDI-2501等；CAS号：1263133-33-0；化学名：3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-盐。

三氟苯嘧啶在中国、韩国、菲律宾、马来西亚、印度尼西亚、印度、日本、越南、泰国等已成功登记。据杜邦预测，三氟苯嘧啶的年峰值销售额可达1亿～5亿美元。三氟苯嘧啶与Rynaxypyr（氯虫苯甲酰胺）和Cyazypyr（溴氰虫酰胺）一起可为杜邦公司带来约20亿美元的年销售额峰值。三氟苯嘧啶与其他药剂的复配性也很好，可以与氯虫苯甲酰胺、阿维菌素等药剂复配，防治水稻田稻飞虱、二化螟、稻纵卷叶螟等害虫。

2、适用范围三氟苯嘧啶广谱、内吸、高效、持效，微毒，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。科迪华首先将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱（Nilaparvatalugens）。 科迪华在亚洲多个国家稻区的试验结果表明，佰靓珑®不仅高效防控各种飞虱（包括褐飞虱、灰飞虱和白背飞虱等），而且持效期长、作用速度快、对天敌安全，可显著提升水稻产量和品质。其持效期较目前市售产品长7～10 d；能在短时间内快速停止害虫取食，及时保护作物免受飞虱危害，避免“冒穿”现象发生，并能阻止病毒病的传播。

三氟苯嘧啶具有内吸传导性，叶面喷雾和土壤处理皆可，通过土壤处理可以让根部吸收并向上传导；具有良好的渗透性，耐雨水冲刷。

三氟苯嘧啶在环境中的残留很少，在收获的作物内残留极低，可有效降低贸易壁垒可能带来的风险。

佰靓珑®微毒，对环境友好，对有益节肢动物群落有着很好的保护作用，对传粉昆虫无不利影响，非常适合于有害生物的综合治理项目。

3、作用机制/靶点信息三氟苯嘧啶作用于烟碱乙酰胆碱受体，但其作用机理不同于现有的新烟碱类杀虫剂。三氟苯嘧啶是IRAC Group 4D一个能抑制而非激活烟碱乙酰胆碱受体的化合物，它与组内（包括新烟碱类杀虫剂在内）及组外的其他杀虫剂无交互抗性。这一特性为三氟苯嘧啶在抗性治理领域构建了很好的发展空间。

4、内蒙古嘧啶胺登记查询

4.1 中国登记信息：

4.2 欧盟登记信息：未登记

4.3 美国登记信息：未登记

合成路线简介文献报道的合成路线主要有如下两条：

路线一（《现代农药》第16卷第6期，p14-16）：N-(5-嘧啶基)甲基-2-吡啶胺以2-氨基吡啶为起始原料，经与5-醛基嘧啶缩合，硼氢化钠还原制得，步骤繁琐。间三氟甲基碘苯与丙二酸二甲酯经偶联制得2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯，再经水解制得目标中间体2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸。该中间体再通过大离去基团三氯苯酚的引入和脱去制备三氟苯嘧啶。

路线二（《现代农药》第16卷第6期，p14-16）：N-(5-嘧啶基)甲基-2-吡啶胺和2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯的制备与路线1中方法相同。区别在于2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯经由取代的丙二酸二钾盐制得水解产物2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸，进一步制备成酰氯后，与N-(5-嘧啶基)甲基-2-吡啶胺缩合制得目标物三氟苯嘧啶。

路线三（沈阳中化农药化工研发有限公司，李斌课题组）：该路线是以上述两条反应路线为基础进行改进而得。

以2-氨基吡啶和5-醛基嘧啶一步合成N-(5-嘧啶基)甲基-2-吡啶胺，避免了使用硼氢化钠还原，降低了反应危险性。

2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯的制备以间三氟甲基苯乙酸为起始原料，用金属钠拔氢后，与碳酸二甲酯反应，避免了偶联反应所需要的无水、无氧环境，反应条件也比较温和。

2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯经水解直接制备2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸，省去了引入离去基团或者制备丙二酸二钾盐过程，缩短了反应步骤。

2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸进一步制备成酰氯后，内蒙古嘧啶胺与N-(5-嘧啶基)甲基-2-吡啶胺缩合制得目标物三氟苯嘧啶，收率31%。