啶磺草胺是三唑并嘧啶胺类乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂

2021-09-18

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啶磺草胺是三唑并嘧啶胺类乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，通过抑制杂草体内的乙酰乳酸合成酶ALS，使靶标植物无法合成支链氨基酸，进而影响蛋白质合成，影响杂草细胞分裂，造成杂草停止生长、黄化、死亡。ALS抑制剂通过抑制ALS而破坏植物体内缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的合成，存在于植物、真菌、细菌之中，由于在人或动物体内并未发现ALS，因此啶磺草胺不仅能有效杀除杂草，而且对对人和动物十分安全。

啶磺草胺属于磺酰胺类内吸传导型、选择性冬小麦田苗后除草剂，杀草谱极广、除草活性高、药效作用快，对小麦田常见的禾本科杂草有良好的效果，对阔叶杂草也具有一定的防效。对日本看麦娘、多花黑麦草、野燕麦、硬草等恶性禾本科杂草的优异防效是 嘧啶胺价格啶磺草胺的突出优势，而且该除草剂与精唑禾草灵、炔草酯等无交互抗性。

合成工艺：啶磺草胺主要有2种合成路线，如下所示。路线一：以N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)硫脲和2-甲氧基-4三氟甲基-3-此啶磺酰氯等为原料，经过3步反应，得到啶磺草胺(Pyroxsulam)，如下图所示。

路线二：2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(I)与2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氟(II)直接缩合得到啶磺草胺(Pyroxsulam)，如下图所示。

对比啶磺草胺的2条合成路线，路线一原料不易得到，且环合反应需要用到剧毒化学品光气。路线二中2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶与2-甲氧基-4三氟甲基-3-吡啶磺酰氯直接缩合得到啶磺草胺，此合成路线反应条件温和，操作简单，易于工业化。嘧啶胺厂家因此采用路线二合成啶磺草胺较为合理。

嘧啶胺