嘧啶胺类杀菌剂对霜霉病,白 粉病等防治有显著效果,涉及到全世界霜霉病相关的15亿美元市场,白 粉病相关的20亿美元市场,商业前景非常好。
嘧啶胺类化合物早在1968年就有报道,世界各大农药公司(包括先正达、陶氏、拜耳、杜邦、BASF,以及日本多家公司)都有研究,前后持续研究了近50年(2015年仍有公开)。1995年和1997年日本分别有一杀螨剂嘧螨醚(毒性比食盐的毒性高20多倍)和一杀菌剂氟嘧菌胺 (毒性比食盐的毒性高5倍)产业化(因为毒性高,成本高,应用受到一定限制)。2001年还有一杀虫剂报道,但到目前也没有产业化。其后因为化合物毒性太高的原因,研究一直没有进一步的突破。
嘧啶胺类化合物的研发过程中,一共经历了三次迭代升级。一代(含六类小结构):生物活性好,合成难度大、成本高,且高毒(毒性比食盐的毒性高500倍)。跟国外各大公司研制的多种结构一样,都属于一代。
二代(含四类小结构):生物活性好,合成难度大、成本高,低毒。 这一代的化合物结构没有报道,中间体都是新的,由研究所自己合成。
第三代(含六类小结构):结构更简单,生物活性好,合成容易、成本低,毒性也非常低(大于4000,比食盐的毒性3000还低),产业化前景非常好。目前重要中间体已经产业化。第三代嘧啶胺价格化合物如SYP-4773活性是发明的杀菌剂氟吗啉的3-6倍,但其成本比氟吗啉还低。
“中间体衍生化方法” 帮助我们高效地进行了相关化合物的开发和筛选,如果没有这个方法的指导,我们不会在这么短的时间开发出第三代化合物。”
“中间体衍生化方法” 是多年的开发实践过程中总结出的一套高效创制农药的技术。其实质就是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性,从化学的角度出发,把新药先导发现的复杂过程简单化。与其他创制理论或方法相比,在时间、投资、效率等多方面均得到了优化与改善,随之成功率也大大提高,该新农药创新策略不仅仅适宜于先导化合物的发现,更可发明具有自主知识产权的新产品。
嘧啶胺厂家类化合物有可能是是继三唑类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、酰胺类杀菌剂(SDHI)之后又一重要的杀菌剂类别,未来3-5年市场将会验证这类化合物的表现。